【盘点】五种获FDA批准用于长期治疗肥胖药物

8月18日,《美国医学协会杂志》上详细集锦了这些减肥药物的利与弊。

       进入21世纪后,肥胖成了困扰人们最多的问题之一。市场上各种减肥药物层出不穷。那么这些药真的有效果吗?

  
  8月18日,《美国医学协会杂志》上详细集锦了这些药物的利与弊。
 
 
【盘点】五种获FDA批准用于长期治疗肥胖药物
 
  没有一种药物是一颗神奇的子弹,必须伴随健康的饮食和锻炼它们才会真正起作用。与接受减肥手术相比,减肥药物的作用是温和的,芝加哥西北医疗集团的外科医生JillJin博士说。Jin还表示这些药物可以受益于某些患者。好处之一是可以减掉5%-10%的体重,同时还可以观察到血压、平均血糖和胆固醇的变化。
  
  在美国,肥胖的趋势持续上升,制药公司一直在寻找可控制这种趋势的药物。目前有五种药物获FDA批准用于长期治疗肥胖,以下是这五种药物的简单概述:
  
  1.Orlistat
  
  奥利司他——现可用的非处方药或处方药,是第一个减肥药物。1999年获FDA批准为减肥处方药,2007年被批准为减肥非处方药。在市场上以Xenical为名当处方药出售,以Alli为名当非处方药出售。
  
  根据FDA,奥利司他与低脂、低热量饮食结合共同治疗肥胖,这种药是一种脂肪酶抑制剂,属外周靶点减肥药,较中枢靶点减肥药更安全。肥胖者体内脂肪酶含量相对较高。奥利司他能选择性地抑制胰脂酶的活性,减少胃肠道中脂肪的分解和吸收对减肥、降血脂较为有效。
  
  2004年,发表在《ObesityReviewsfound》杂志上的一篇回顾性研究表明,奥利司他对于肥胖患者来说可以有效减轻体重,但会引起肠胃不适。然而,减肥可能是适度的,根据梅奥诊所2014年的一份报告表明,节食、锻炼加服用Alli一年,比单一节食和锻炼可多减掉5.5磅的体重。
  
  奥利司他最常见的作用是排除多余的脂肪:通过胀气、油性大便或其他的肠道变化排出。2010年十几名患者服用奥利司他后出现严重肝损伤,尽管FDA不确定该药物是否会引起肝损伤,但该事件给奥利司他贴上了警示标签。服用该药物的人应时刻警惕肝脏功能不全的症状:皮肤或眼珠泛黄、瘙痒、食欲不振、尿液棕色或大便淡黄色。
  
  2.Lorcaserin
  
  氯卡色林——这种药物作用于大脑5-羟色胺受体,从而促进产生饱胀感,帮助患者减少食量。该药物是继奥利司他后第一个获FDA批准的减肥药物,获批时间为2012年。通常以Belviq品牌出售。
  
  根据FDA,氯卡色林用于体重指数(BMI)≥30kg/m2或BMI≥27kg/m2且伴有体重相关合并症的成年患者的体重控制,获准剂量为每日2次,每次10mg。Belviq是5-羟色胺2C受体激动剂,属中枢靶点减肥药,能够激动位于下丘脑POMC神经上的5-HT2c受体从而起到抑制食欲,增加能量消耗的效果。
  
  因为氯卡色林影响5-羟色胺受体,因此不能与同类药物同时使用,例如不能与治疗抑郁症的药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)同时使用。禁止孕妇使用该药物,因为可能导致嗜睡、头痛、便秘等副作用。
  
  3.Phentermine topiramate
  
  苯丁胺 托吡酯:该药物2012年获批,以Qsymia为名出售。苯丁胺是一种兴奋剂,可降低食欲,托吡酯是一种预防和治疗偏头痛的药物,也会降低食欲,产生饱腹感。与其他所有获批的减肥药物一样,苯丁胺 托吡酯应与节食和锻炼结合。在2013年一项临床试验中,患者服用该药物可减掉9%的体重,该研究结果发表于《Diabetes,MetabolicSyndromeandObesity:TargetsandTherapy》杂志上。
  
  这种组合药物可导致胎儿发育畸形,称为腭裂,因此育龄妇女使用该药物必须要每月进行怀孕测试,以免在该时期意外怀孕。另外一种罕见但极其严重的副作用是滋生自杀意念。根据美国国立卫生研究院统计,服用该药物的500人中大约有1人有自杀的想法或行为。
  
  4.Bupropion naltrexone
  
  丁氨苯丙酮 环丙甲羟二羟吗啡酮——以Contrave为品牌名出售。2011年该组合药物第一次公诸于众,但出于担心其会对心脏和心血管系统造成影响遭FDA拒绝。然而在2014年,FDA对该药物放行,但FDA非常关心Contrave可能的神经和心血管副作用,因此,仅批准Contrave用于体质指数(BMI)≥30(肥胖)的患者,以及体质指数(BMI)≥27(超重)且至少伴有一种体重相关的合并症(如高血压、2型糖尿病、高胆固醇(血脂异常))的患者群体。在一项临床试验中,根据FDA,42%的无II型糖尿病患者服用该药物并与节食和锻炼结合可减掉5%的体重,而那些单一节食和锻炼的方式不太可能成功:只有17%的患者减掉5%以上的体重。
  
  同时,FDA在该药物标签中标注了一个可怕的“黑框”警告,告诫医生和患者,丁氨苯丙酮可能提高自杀念头及其他精神疾病的风险,该药物以前被批准用于治疗抑郁症和帮助戒烟。环丙甲羟二羟吗啡酮曾用于治疗酒精和阿片成瘾症。医生并不完全确定该组合药物是如何促进减肥。根据2011年《Pharmacy&Therapeutics》的一则报道,该药物最有可能的目标是下丘脑,该区域控制饥饿。
  
  5.Liraglutide
  
  利拉鲁肽——这种药物在2010年首次批准用于II型糖尿病的治疗,该药物有助于胰腺分泌胰岛素,从而控制血糖。2014年,FDA将该药物的治疗领域扩大至肥胖领域,市场上以Saxenda品牌出售。与治疗糖尿病相比,用于治疗肥胖时,该药物的剂量要更大些。不同于FDA批准的其他减肥药物,Saxenda为每日注射药物。
  
  根据FDA,在临床试验中,与对照组相比,服用该药物的患者中有62%可多减掉5%以上的体重。这种药物也有黑框警告,根据啮齿动物的研究表明,该药物可能会引起甲状腺肿瘤,目前还不知道该药物是否对人类也有相同的效应,但某些有癌症家族史的人不应该使用该药物,目前有研究跟踪该药物对人类和老鼠是否有长期安全性。
  
  结语
  
  很多人询问关于减肥药的事宜,Jim表示,很多人都没有资格服用这些药物,因为他们不够胖,或者是因为他们有其他的健康问题,又或者是同时服用其他药物使这些减肥疗法不安全。她表示,减肥药物最理想的候选人是那些已经试图减肥且非常积极的人,他们拥有并能坚持健康的生活方式,只是没有成功减掉体重而已。
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