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维达列汀圣宝莱
维达列汀
中文同义词:(-)-(2S)-*-[[(*-羟基三环[*.*.*.*[*,*]]硅烷-*-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;维他列汀;(-)-(2S)-*-[[(*-羟基三环[*.*.*.*[*,*]]癸烷-*-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;维达列汀;维格列汀;维达利汀;维达列汀VILDAGLIPTIN(研发中)
英文名称:Vildagliptin
CAS号: 2*4*0*-*6-*
分子式: C*6H**F6N*O?H*O4P?H2O
分子量: *0*.4
白色固体,含量:**%
质量标准:纯度≥*8.*%
简介:维达列汀是一种二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,亦称肠促胰岛素增强剂,单独使用或与二甲双肌等抗糖尿病药物联用均可有效控制血糖。
药理作用:维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-Ⅳ抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽(GLP-*)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP-*能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP-*还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP-Ⅳ与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP-*的N端第2位丙氨酸迅速使其失活H。
维格列汀通过与DPP-Ⅳ结合形成DPP-Ⅳ复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-*浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。
物理性质:本品为白色至类白色结晶性粉末。本品溶于水和极性有机溶剂。
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。