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    AZD3759靶向药原料药

    产品详情
    Osimertinib(AZD3759) 

    AZD3759 
    订购须知:本产品仅供科研使用
    中文名称:AZD3759 
    英文名称:AZD3759 
    CAS号:1626387-80-1 
    分子式:C22H23ClFN5O3 
    分子量:459.90100 
    精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800 外观与性状:白色或灰白色固体 
    熔点:192.4 °C(酯), 193.3 °C (水) 
    水溶解性:溶于DMSO 
    含量:99%以上 医药级 
    用途:肺癌药研究用 
    AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。 AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名肿瘤缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用,有2名病人1级皮疹。

    AZD3759是一种口服的可穿透血脑屏障的可逆性EGFR突变抑制剂,主要为提高脑脊液及血液中的游离药物浓度。AZD3759在临床前期脑-软脑膜转移患者中抗肿瘤活性显著,脑脊液/血浆比为1:1。I期临床研究 [27] 共入 组29例患者,均为亚洲人,分别有7例和2例患者在血浆和脑脊液检测出T790M突变。药物相关不良反应与其他EGFR-TKI相符,主要是皮疹和腹泻,没有发现药物相关的中枢神经系统不良反应。II期临床试验推荐剂量为200 mg bid,21例脑转移患者在入选前接受过多线治疗,且颅内及颅外病灶在入组时已出现进展,13例曾接受过短暂的EGFT-TKI治疗。接受剂量≥50 mg bid治疗的11例患者观察到颅内肿瘤的缩小,其中3例PR患者疗效确认,22例颅外病灶可测量的患者中,8例患者肿瘤缩小。这些结果给终末期脑转移患者带来了新的希望,期待更大样本量的III
    期临床研究。
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